Фармакология


Препараты, повышающие работоспособность



Препараты, повышающие работоспособность, помогают справиться с временными физическими и умственными перегрузками, снять чувство усталости, стабилизировать и гармонизировать психо-эмоциональное состояние человека – то есть в значительной степени улучшить его самочувствие.

Кроме того, есть немало фармакологических средств для повышения адаптационных возможностей организма в ситуациях, когда под воздействием тех или иных внешних негативных факторов происходит сбой вегетативной и нейроэндокринной регуляции естественных физиологических процессов.

Однако необходимо иметь в виду, что - во избежание негативных последствий - применять препараты, повышающие работоспособность, следует только по рекомендации врача, так как многие из этих лекарственных средств имеют противопоказания и серьезные побочные эффекты.

Показания к применению препаратов, повышающих работоспособность


Снижение работоспособности человека – явное свидетельство того, что в его организме, как принято говорить, накопилась усталость от длительной физической работы или (намного чаще) постоянной умственной нагрузки, от переживания или подавления сильных эмоций, от нерационального режима (в частности, недосыпаний), нездорового образа жизни и т.п. Когда чувство усталости не исчезает даже после отдыха, врачи констатируют очень распространенное болезненное состояние современного человека - синдром хронической усталости. И показания к применению препаратов, повышающих работоспособность, в первую очередь, касаются данного синдрома, то есть, направлены на повышение устойчивости к физическим и умственным нагрузкам.

Препараты, повышающие настроение и работоспособность, также назначаются при вегетативных неврозах и астенических расстройствах, депрессии, упадке сил и мышечной слабости, в случаях патологического снижения способности концентрировать внимание в процессе работы или обучения. Медпрепараты данной фармакологической группы эффективны при нарушениях мозгового кровообращения, которые сопровождаются головокружениями, нарушением памяти и внимания; при состояниях тревоги, страха, повышенной раздражительности; при соматовегетативных и астенических расстройствах, связанных с абстинентном алкогольном синдромом.

Перечислить все названия препаратов, повышающих работоспособность, практически невозможно, но мы рассмотрим их основные группы и на применении некоторых из них остановимся более подробно.

Для повышения физической выносливости и ликвидации последствий многих болезненных состояний, снижающих уровень приспособляемости организма к внешним факторам, применяются препараты группы адаптогенов. С целью улучшения памяти и повышения умственной работоспособности в клинической практике повсеместно прибегают к ноотропам (нейрометаболическим стимуляторам). Причем в обоих случаях врачи назначают витаминные препараты, повышающие работоспособность - витамины группы B.

Препараты, повышающие умственную работоспособность


Препараты, повышающие умственную работоспособность, которые относятся к группе ноотропов, представлены в большом разнообразии. Это - Пирацетам, Деанола ацеглумат, Пикамилон, Кальция гопантенат, Фенотропил, Церетон и многие другие.

Фармакодинамика препаратов, повышающих работоспособность, базируется на способности их действующих веществ активизировать обмен нуклеиновых кислот, высвобождение серотонина из сенсорных нейронов, а также стимулировать синтез дофамина, норадреналина, ацетилхолина и основного источника внутриклеточной энергии - аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Кроме того, препараты данной группы повышают синтез РНК и протеинов в клетках. Итогом такого терапевтического воздействия становится улучшение энергетического состояния нейронов, усиление передачи нервных импульсов и более интенсивный метаболизм глюкозы в коре головного мозга, нервных узлах подкорки, мозжечке и гипоталамусе.

Также фармакодинамика препаратов, повышающих работоспособность, непосредственно затрагивает нормализацию структуры клеточных мембран нейронов, а при гипоксии способствует сокращению потребности нервных клеток в кислороде. В целом, эти препараты делают нервные клетки более устойчивыми к различным негативным воздействиям.

Фармакокинетика препаратов, повышающих работоспособность, зависит от биохимических свойств их конкретных компонентов. Поскольку ноотропы в преимущественном большинстве представляют собой аминокислоты и их производные, их биологическая доступность доходит до 85-100%. После приема внутрь они хорошо всасываются в желудке и попадают в различные органы и ткани, в том числе и головного мозга. При этом с белками плазмы крови не связываются, но проникают через ГЭБ и плаценту, а также в грудное молоко. Максимальная концентрация в плазме крови составляет от 1 до 5 часов, а время, в течение которого достигается наивысшая концентрация препаратов в клетках, колеблется в диапазоне от 30 минут до 4 часов.

Большинство препаратов, повышающих работоспособность, не подвергается метаболизму и выводится из организма почками (с мочой), билиарной системой (с желчью) или через кишечник (с калом).

Пирацетам ...


Пирацетам (синонимы - Ноотропил, Пирамем, Пиратам, Церебропан, Церетран, Циклоцетам, Цинтилан, Динацел, Оксирацетам, Эументал, Габацет, Герицитам, Мерапиран, Нооцефал, Нооцебрил, Норзетам и др.) выпускается в форме капсул (по 0,4 г), таблеток (по 0,2 г), 20%-го раствора для инъекций (в ампулах по 5 мл), а также гранулах для детей (по 2 г пирацетама).

Таблетированный Пирацетам рекомендовано принимать по таблетке 3 раза в день, а капсулы – 2 штуки в день (пред едой). После улучшения состояния дозировка снижается до 2 таблеток в сутки. Курс лечения составляет от 6 до 8 недель (его повторение возможно через 1,5-2 месяца). Способ применения и дозы Пирацетама в гранулах для детей (после 1 года, при церебростенических нарушениях): 30-50 мг в сутки (в два приема, перед едой).

Фармакологическое действие:
Пирацетам усиливает в мозге синтез дофамина, повышает содержимое норадреналина. Препарат также увеличивает количество ацетилхолина на синаптическом уровне и плотность холинорецепторов. Из действия препарата нельзя исключить ГАМК-эргические элементы, несмотря на то, что в ГАМК он не превращается. Препарат положительно влияет на процессы обмена и кровообращения мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, увеличивает энергетический потенциал организма при участии АТФ и аденилатциклазы. Оптимизация энергетических процессов способствует повышению устойчивости ЦНС к гипоксии и различным токсическим факторам. Пирацетам улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения.
Фармакокинетика. При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе и в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками. Период полувыведения составляет около 4 ч; из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме препарата к мозговой ткани.

Показания к применению:
Препарат назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме, других патологических процессах с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, головокружением, при изменениях мозгового кровообращения, коматозных и субкоматозных состояниях в результате травм мозга и интоксикаций. Применяют при заболеваниях нервной системы со снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы. В психиатрической практике применяют при невротических и астеноадинамических депрессивных состояниях с преимуществом признаков адинамии, астенических, сенесто-ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности, при вялоапатических дефектных состояниях, при шизофрении, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии психических заболеваний. Назначают в комплексной терапии старческих деменций, включая болезнь Альцгеймера. В педиатрии Пирацетам применяют при церебростенических, энцефапопатических нарушениях.
Пирацетам используют для неотложной помощи при абстинентных, пределириозных и делириозных состояниях при алкоголизме, наркоманиях, в случае острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами. При хроническом алкоголизм Пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности. Препарат целесообразно использовать при о вирусных нейроинфекциях для уменьшения ишемии и гипоксии мозга. Антигипоксическое влияние препарата следует учитывать в комплексной терапии инфаркта миокарда.

Способ применения:
Внутрь, внутривенно. Парентерально - в/в, в начальной дозе 10 г; при тяжелых состояниях - в/в капельно, в течение 20-30 мин - до 12 г/сутки; после улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение. Внутрь, в начале лечения - по 800 мг в 3 приема, перед приемом пищи, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг; продолжительность лечения - 6-8 нед. Суточная доза - 30-160 мг/кг, кратность приема - 2 раза в сутки, при необходимости - 3-4 раза в сутки. Длительность лечения составляет от 2-3 нед до 2-6 мес. При необходимости его можно повторять через 6-8 нед. При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых - по 1.2-2.4 г/сутки; нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4.8 г/сутки. При лечении цереброваскулярных нарушений в острой фазе следует назначать как можно раньше, в дозе 12 г/сутки в течение 2 нед, а затем по 4.8-6 г/сутки. При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки 2-3 раза в сутки, внутрь или парентерально. Каждые 6 мес следует уменьшать дозу на 1.2 г каждые 2 дня. При лечении головокружения доза - 2.4-4.8 г/сутки в 2-3 приема. При серповидно-клеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг, разделенная на 4 равные порции. В период кризиса - до 300 мг/кг. При алкоголизме - 12 г/сутки в период манифестации синдрома "отмены" этанола; поддерживающая доза - 2.4 г. При лечении коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г/сутки, поддерживающая - 2.4 г, курс лечения - 3 нед. Детям назначают в дозе 30-50 мг/сутки. Лечение должно быть длительным. Раствор для приема внутрь: суточная доза - 3.3 г (8 мл 20% раствора или 5 мл 33% раствора) 2 раза в сутки (перед завтраком и ужином). Можно добавлять к фруктовому соку или др. напиткам. При ХПН с КК 50-79 мл/мин назначают 2/3 обычной дозы в 2-3 приема, с КК 30-49 мл/мин - 1/3 дозы в 2 приема, менее 30 мл/мин - 1/6 обычной дозы, однократно.

Побочные действия:
Психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии. Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г в сутки.

Противопоказания:
Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.п. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических ЛС (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов (на фоне высоких доз пирацетама), психостимуляторов. При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

Передозировка:
При передозировке возникает раздражительность, бессонница, тремор; у пожилых больных - обострение сердечной недостаточности. В этом случае необходимо уменьшить дозу препарата.

Форма выпуска:
Капсулы, содержащие по 0,4 г пирацетама в упаковке по 60 штук; таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), в упаковке по 60 или 120 штук; 20% раствор в ампулах по 5 мл (1 г препарата в 1 ампуле) в упаковке по 10 штук; гранулы пирацетама для детей светло-розового цвета (допускается буроватый осадок), выпускаются в упаковке по 56 г (2 г пирацетама, 50 г сахара и наполнители) в стеклянных банках.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Синонимы:
Ноотропил, Пирамем, Апагам, Брейнокс, Церебропан, Церетран, Циклоцетам, Цинтилан, Динацел, Динаген, Энцефалукс, Эументал, Габацет, Герицитам, Мерапиран, Нооцефал, Пиратам, Пирроксил, Стимокартекс, Эувифор, Фортинеурал, Неутрофин, Нооцебрил, Нормарбрэйн, Норотроп, Норзетам, Стимубрал.

Состав:
Капсулы содержат по 0,4 г пирацетама;
таблетки по 0,2 г пирацетама;
20% раствор в ампулах по 5 мл - 1 г препарата в 1 ампуле;
гранулы пирацетама для детей светло - 2 г пирацетама, 50 г сахара и наполнители.

Условия хранения препаратов , повышающих работоспособность, практически одинаковые и предполагают их хранение в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре (не выше +25-30°С.).
Обязательное условие: место их хранения должно быть недоступным для детей.

А срок годности данных препаратов производители, как положено, указывают на упаковке.
Следует сразу же отметить, что использование препаратов, повышающих работоспособность, во время беременности, а также в период лактации противопоказано, хотя во многих случаях тиратогенное и эмбриотоксическое воздействие перечисленных лекарственных средств их производителями не изучалось.

Следует сразу же отметить, что использование препаратов, повышающих работоспособность, во время беременности, а также в период лактации противопоказано, хотя во многих случаях тиратогенное и эмбриотоксическое воздействие перечисленных лекарственных средств их производителями не изучалось.